一種用于制備生物堿的實(shí)用手性砌塊的百克級(jí)合成方法
何歡; 汪小蓓; 宋顥 四川大學(xué)華西藥學(xué)院; 四川成都610041
關(guān)鍵詞：手性砌塊 百克級(jí) 有機(jī)催化 不對(duì)稱michael加成 一鍋法脫羧
摘要：目的設(shè)計(jì)并合成一種大規(guī)模用于制備生物堿的實(shí)用手性砌塊。方法在有機(jī)催化條件下,叔丁基甲基馬來酸酯與鄰硝基肉桂醛發(fā)生不對(duì)稱Michael加成,隨后酸水解脫羧。結(jié)果與結(jié)論經(jīng)3步反應(yīng)(總收率50%)以百克級(jí)的規(guī)模制備得到手性砌塊Ⅰ(96%ee)。
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