2-(4-(甲基磺?；?苯甲酰基)乙酸甲酯的合成
關(guān)鍵詞：藥物中間體 工業(yè)化 合成
摘要：以對(duì)甲砜基苯甲酸為原料,經(jīng)過(guò)?；?、縮合、脫羧三步反應(yīng)得到了目標(biāo)產(chǎn)物2-(4-(甲基磺?；?苯甲?；?乙酸甲酯,總收率大于80%,純度大于93%。較佳工藝條件為:1)n(對(duì)甲砜基苯甲酸)∶n(氯化亞砜)=1∶1.4,以1,2-二氯乙烷為溶劑,回流反應(yīng)1.5h;2)n(對(duì)甲砜基苯甲酰氯)∶n(丙二酸二甲酯)∶n(乙醇鎂)=1∶1.5∶1.8,室溫活化1h,然后冰浴下反應(yīng)2h;3)2-(4-(甲基磺酰基)苯甲?；?丙二酸二甲酯在質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.24%的對(duì)苯甲磺酸水溶液體系下,回流反應(yīng)4.5h得到2-(4-(甲基磺酰基)苯甲?；?乙酸甲酯。
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