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一種pH響應型光敏劑的活性和細胞毒性
鄢樹楓; 黃曉晨; 邢建宏; 劉希華; 張君誠 三明學院藥用植物開發(fā)利用福建省高校工程研究中心; 福建三明365004; 三明學院資源與化工學院; 福建三明365004; 中國科學院福建物質結構研究所; 福建福州350002
關鍵詞：光敏劑 光動力治療 ph響應 單線態(tài)氧 腫瘤細胞毒性
摘要：通過化學合成得到一種由ZnPc(酞菁鋅)和TAP(12個二甲氨甲基基團)構成的高靈敏pH響應光敏劑ZnPc(TAP)4。實驗表明ZnPc(TAP)4在生理pH條件下處于聚集狀態(tài),毒性較低,有利于保持藥物的穩(wěn)定性和體內運輸?shù)陌踩?當藥物處于偏酸性環(huán)境時(腫瘤微環(huán)境),ZnPc(TAP)4能夠從聚集體轉變成單體,產生的單線態(tài)氧約是聚集狀態(tài)的5倍,從而實現(xiàn)更好的細胞毒性。細胞實驗證明ZnPc(TAP)4光敏劑對在同濃度條件下對腫瘤細胞MCF-7的細胞毒性約是正常細胞HELF的2~3倍;同時,ZnPc(TAP)4光敏劑在pH6.0時發(fā)射的熒光強度是pH8.0的30倍,有利于對腫瘤的實現(xiàn)光學診斷,具有良好的應用潛力。
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